Een molecuul dat oraal wordt toegediend -EPB-53- vermindert glucose-intolerantie en verbetert de type 2 diabetes en de ziekte niet-alcoholische leververvetting bij muizen, door het verhogen van de endogene niveaus van een hormoon, FGF21, wat cruciaal is om deze pathologieën te bestrijden. Dit is de conclusie van een studie uitgevoerd door onderzoekers van de Universitat de Barcelona (UB) en de Cyber ​​of Diabetes and Associated Metabolic Diseases (CIBERDEM), die is gepubliceerd in de British Journal of Pharmacology.

Het was al bekend dat FGF21 een was therapeutisch doelwit voor de behandeling van deze ziekten, waarvan de belangrijkste risicofactoren zwaarlijvigheid en insulineresistentie zijn, maar geneesmiddelen op basis van analogen van dit eiwit moesten subcutaan worden toegediend en in sommige gevallen hadden ze nadelige effecten zoals het genereren van botverlies, of een verhoging van de bloeddruk en hartslag veroorzaken.

Een oraal medicijn zonder bijwerkingen

De onderzoekers toonden dat de orale toediening van EPB-53 muizen met een vetrijk dieet verhoogden hun niveaus van FGF21 in plasma en lever, dankzij het feit dat dit molecuul de HRI activeert (hemorrhaged EIF2-alpha kinase), een kinase die op zijn beurt een transcriptiefactor activeert die in de toename van FGF21 en afname van hepatische steatosis en glucose-intolerantie bij dieren, volgens Manuel Vázquez Carrera, groepsleider van CIBERDEM.

Het molecuul kan nuttig zijn om type 2 diabetes en leververvetting te behandelen, waarbij de bijwerkingen van zijn analogen subcutaan worden vermeden

De resultaten suggereren dat het gebruik van deze nieuwe verbinding die FGF21 induceert, nuttig kan zijn bij de behandeling van type 2 diabetes mellitus en niet-alcoholische leververvetting met een effect vergelijkbaar met dat van subcutane analogen, maar de bijwerkingen ervan te vermijden. Vázquez Carrera heeft verklaard dat ze momenteel werken aan de ontwikkeling van nieuwe activatoren van HRI die betere farmacokinetische kenmerken bieden voor de behandeling van beide ziekten.

Dean Ornish: Healing through diet (September 2019).